硫酸妥布霉素注射液说明书
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【药理毒理】中国宠物医师网"N`"f)Zq h9R O|T
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本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素近似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷自杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用；本品对铜 绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强3～5倍，对庆大霉素中度敏感的 铜绿假单胞菌对本品高度敏感。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌(包 括产D内酰胺酶株)对本品敏感；： 链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎 球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白靥的合融．中国宠物医师网V~}F%f@9C[j}
#aR!I ~kC$z$y U0【药代动力学】3T%q!mf kq
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b h9Q-A*MX8N0本品肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液，其中5％～15％再分布到组织中，在。肾皮质细胞中蓄积。本品可穿过胎盘。．分布容积(Vd)为0．26L／kg。尿液中药物浓度高，肌内注射本品1mg／kg后尿中浓度可达75～lOOmg／L。滑膜液内可达有效浓度，在支气管分靶掖、．脑脊液、胆{十、粪便、乳汁、房水中浓度低。肌内注射本品lmg／kg后血药浓度约为4mg／L；1小时内静脉滴注本品lmg／kg，所得血药浓度与肌内注射相似。血消除衰期(t，。。)为1．9～2．2小时，蛋白结合率很低。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排}ij。24小时排出给药量的85％～93％。本品可经血液透析或腹膜透析清除。?8dA5fyO,e9v&m0
r7hFj"S0【适应症】中国宠物医师网R_6uV \!a!\9bALX
E!ai&I M Y8R0本品适用于铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染及腹膜炎、骨骼感染、烧伤、皮肤软组织感染、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等，或与其他抗菌药物联合用于葡萄球菌感染(耐甲氧西林菌株无效)。本品用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时可鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。本品对多数D组链球菌感染无效。$iWt
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【用法用量】1d,f x"t J)c0
1W C6{ M)j A0肌内注射或静脉滴注。 V4T/B1R*|{R E3GA0
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1．成人 按体重一次1～1．7mg／kg，每8小时1次，疗程7～l 4目。中国宠物医师网@K~ q:]4z*VO
(s.BT:X+q] _ |02．小儿 按体重，早产儿或出生0～7日小儿：一次2mg／kg，每1 2～24小时1次；其他小儿： 一次2mg／kg，每8小时1次。中国宠物医师网4bpOE'V#}o)_
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【不良反应】Q.C.ra-\;r
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1．全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。中国宠物医师网 {
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2．发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性、影响前庭、肾毒性)。发生率较低者有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性)。本品引起肾功能减退的发生率较庆大霉素低。中国宠物医师网8r8Et Q2Q'^[
Yx H;XUq%K/H up |03．停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，须注意耳毒性。T
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X:@4tuNx!E0【禁忌】Ky$N6Iv6p8w_5I0
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1．对本品或其他氨基糖苷类过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。2\:l\H)~1z(n0
hg!gCeC'vl#u02．肾衰竭者禁用。中国宠物医师网
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!d2@K L*} `:w0【注意事项】t%SZX)I[[ ?0
(js @va#t {/q01．肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。中国宠物医师网 c U/r2y8y1` c1Nh
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2．本品1个疗程不超过7～l 4日。中国宠物医师网,w1kg-_LK8Q
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3．交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉裘过敏的患者，叮能对本品过敏。中国宠物医师网m m3?c%?9c y| A8g
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G6L/i04．对患者(尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者)应注意监测：(1)听电图：对老年患者须在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测高频听力损害；(2)温度刺激试验：在用药前、ffj药过程中定期及长期用药后用以检测前庭毒性；(3)尿常规枪奁和肾功能测定，在用药前、用药过程上中定期测定肾功能，以防止严重肾毒性反应。(4)在用药过程中应注意监测本品的血清浓度，一般于静脉滴注后30分钟到1小时测血清峰浓度，于下次用药前测血清谷浓度，当峰浓度超过12u g／m1、谷浓度超过2 0L g／m1时易出现毒性反应。.O F&G8M+m3nr|0
h4RZ R.wy&E05．肌酐清除率在70m】／分钟以下者其维持剂量须根据测得的肌酐清除率进行调整。 q0jF*Y6M(s0
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6．本品静脉滴注时必须经充分稀释。可将每次用量加入50～200m1 5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg／m1(0．1％)的溶液，在3 0～6 0分钟内滴完(滴注时间不可少于2 O分钟)，小儿用药时稀释的液量应相应减少。中国宠物医师网6eS1i&PxK
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7．本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。不宜皮下注射，因呵引起疼痛。TH-TE&{h&@0
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8．长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。d z }%_2abwR7[0
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ig2C09．应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。中国宠物医师网fgXcl;] cOG/Z2T
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1 0．对实验室检查指标的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。xCD.I Z1o;gm }0
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【孕妇及哺乳期妇女用药】中国宠物医师网)?'A)H)aI#qGM
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1．本品可穿过胎盘，在脐带血中达到的浓度约与母血中相近，据报道氨基糖苷类曾引致人类胎儿听力损害，故孕妇禁用。$tP#r7_d*x0
jWaE-A02．本品亦可在人乳中少嚣分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 Dq X4aibc0
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【儿童用药】中国宠物医师网![%_7Y/dA]1h/w0E
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年龄对于本品的血药浓度有显著影响。剂量相同时，5岁以下小儿的平均血药峰浓度约为成人的一半，5～10岁儿童约为成人的2／3。按体表面积计算给药剂量可。消除年龄造成的差异。小儿应慎用本品。在小儿使用过程中，要注意监测听力和肾功能，以防本品产生的肾毒性和耳毒性。tD ^+S*V_;A5O0
w|8s&s%OG td0【老年患者用药】中国宠物医师网!T
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bwZ9I3X&C)`C%u0老年患者应辟j本品后可产q三各种毒性反应，因此在疗程中监uS#q;kq!R$y0
Fu)c-[/wjm`0测肾功能极为重要。肾功能正蔼者用药后亦可能产生听力减退。中国宠物医师网*U x kz^ k-~-@4e5d
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此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、中国宠物医师网5N;a_ud
x.G.h2T,o[0肾功能和第8对脑神经的功能相适应。 e!z+WT5Q0
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【药物相互作用】 ：中国宠物医师网
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AR|9~01．本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至J丰聋：H斤力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)，用抗胆碱酯酶约或钙盐有助于阻滞作用恢复。中国宠物医师网I;] x L;kIU[5h
%vj-Y-F*}.p02．本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺钠、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加王f：毒性与肾毒忡，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳：聋，听力损害能恢复或呈永久性。'a
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%}6Y f4QR8lU)qA03．本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加‘l呼毒性。中国宠物医师网'ly3h0j w-aH
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4．本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。dW6_3s$Z
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~3R8xe+M fM05．本品不宦与其他肾毒一陀或耳毒性合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳：毒性。中国宠物医师网j6|
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*A&RJ.Yu pF2]};])Y06．本品与B内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用。-B uCH-U0
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7．本品与B内酰胺类头孢菌素类或青霉素类)混合叮导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。中国宠物医师网
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【药物过量】/`u}nq9~
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本品过量的严重程度剂埴大小、患者的肾功能、脱水状态、年龄以及是否同时使用仃类似：毒性作用的药物等有关。成人一天用量超过5mg／kg．儿章～‘天辟I量超过Z．5mg／kg或用药疗程过长以及对肾功能不全患耆的川约刹鼍未作调整均可引起本品的毒8X6N&n k#w,R\0
*V5MZ3]EforX0性。毒性发作可发生在用药后l O天。毒性作用主要表现为肾功能损害以及前庭神经和听神经的损害，也可发生神经肌肉阻滞和呼吸麻痹。
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x0本品无特异性对抗药，过啭或j；l起毒性反应时．主要用对症疗法和支持疗法。血液透忻或腹膜透析有助J：从向．中消除本品。新生儿也可考虑换I血疗法。9rS-e4C)K rc@'Y0
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少见者有过敏反应(包括皮疹、问质性肾炎、 预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，共至心脏骤停)、视觉模糊、黄视灿：、光敏感、头 流产和胎仔死亡率升高。 fB(O ^ h0
J2[ V:?R ZO*j Ncl0晕、头痫、纳差、恶心、呕叶、腹痛、腹泻、中国宠物医师网.N$] alU$Y,_
n"p%M/b+k~6B0(2)本约可经乳汁分泌，，哺乳期妇女应慎用， 胰腺炎、肌肉强赢等，骨髓抑制导致粒细胞减少， 血小板减少·降紫癜和再牛障碍性贫血，肝功能损Wh:E^ V/Zz s0
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【儿童用药】中国宠物医师网3nG6W"r1a1iI
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Qoq T)j H0害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原本药在新生儿的半衰期明显延K，故新生儿用 N2c-| l6M,qj0
b k'I%W&tA-yd0有糖尿痫加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多药间隔应延长。中国宠物医师网 MzF
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m&Fe+Jk2I]0见。=r大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4一
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【老年患者用药】?H1m}QM)^'oz4M w0
L N;i qN T HT,z z01 5 m g)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱， 与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症 血栓形成和肾功能损害的机会增多。时，可jj I起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水中国宠物医师网2| N6I6[6vn
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【药物相互作用】#{;P$e ~WS zZ"F0
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Mm1B#d0(1)。肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮中国宠物医师网J+g2K4_S:n(g4RZ f
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【注意事项】 质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电 rS _|8EA.m6s0
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(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿约过解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。}P;b-kI {X7c0
z mP5L)Y~$_F y0敏者，泔奉药可能亦过敏。 ．中国宠物医师网,a*Z4J/D j
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(2)非甾体类消炎镇痛药能降低奉药的利尿作中国宠物医师网iL s[G
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J0(2)对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水 成，减少肾血流量有关。可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。．ffll Na~、C l一、中国宠物医师网^H8S"ut \
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(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，中国宠物医师网}U$S!j7v x$p#}s?W
9k*@ w |?4C!s f0K+、C a”币1-I M g 2+浓度下降。 利尿作用减弱。j/B A5M_+e U0
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(3)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害中国宠物医师网2tI0l0HD` C)Cw#G
?0PI6K^V&U p^0(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的中国宠物医师网i;J-aR"{
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者，后者阗需加大剂量，故用药间隔时间应延长，作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。以免出现耳毒性等副作用：中国宠物医师网/u
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②糖尿病：中国宠物医师网/G!U v'G(p0Owi+D
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③高尿酸血症中国宠物医师网
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(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。或有痛风病史者：n%[;t+t3G:\g k0
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V:Zf| R0④严重肝功能损害者，因水电解XBv(|7qB9s0
/v"~yF.{#gs%i0(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的质紊乱呵诱发肝昏迷；中国宠物医师网-B;r9? U N _/~*b
m2ta3u3F.dc4xL,UV,L7f0⑤急性心肌梗死，过度利尿 药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药LUhA S g `
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s v A{3I%P$a)\!g/^0可促发休克：⑥胰腺炎或有此病史者；4w.MVL0XVa"Z"b0
/R7h$}v3@(w6Q0⑦有低钾血 物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。 症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律中国宠物医师网1^Y0a^+h
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(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，失常者；⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动： 故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当中国宠物医师网]&ExKzMx%ag
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⑨前列腺肥大。 调整。*_d.\!a6_g h d0
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(4)随访检查：①血电解质，尤其是合用洋Z'WY ?w _$]QR0
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(8)降低降血糖药的疗效。中国宠物医师网0ic
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地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者：中国宠物医师网B m/[c
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tB$T!`,\a4~0(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主中国宠物医师网/M2b5y T d-U tH#t lG D
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时仍无效时应停药。中国宠物医师网SH9UZU
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【贮藏】遮光，密闭保存。bLm7a2X:H*~;Tp E"g!U
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【包装】低硼硅玻璃安瓿装 2 m l／支~1 0支／盒 `1L[zg-zWO6~V0
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